糖尿病用薬開発の基礎として有能な化合物を特定

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糖尿病用薬開発の基礎として有能な化合物を特定

オハイオ州立大学ウェクスナー医療センターと医学部が主導する研究チームが、糖尿病用の薬剤を開発するための基礎として役立つ可能性のある新しい化合物を特定しました。

The adenosine monophosphate-activated protein kinase (Ampk) is a crucial enzyme involved in sensing the body’s energy stores in cells. Impaired energy metabolism is seen in obesity, which is a risk factor for diabetes. Some medications used to treat diabetes, such as metformin, work by increasing the activity of Ampk.
参照元：https://wexnermedical.osu.edu/mediaroom/pressreleaselisting/mouse-study-identifies-novel-compound-that-may-help-develop-diabetes-drugs
– オハイオ州立大学ウェクスナー医療センター Ohio State University Wexner Medical Center. January 25, 2021 –

概要：

オハイオ州立大学ウェクスナー医療センターと医学部が主導する研究チームが、糖尿病用の薬剤を開発するための基礎として役立つ可能性のある新しい化合物を特定
アデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ（Ampk）は、体のエネルギー貯蔵感知に関与する酵素
エネルギー代謝障害は、糖尿病の危険因子である肥満に見られる
メトホルミンなど、糖尿病の治療に使用されるいくつかの薬は、Ampkの活性を高めることによって機能する
研究チームは、Fbxo48と呼ばれる細胞からのAmpkの除去に関与するタンパク質を発見
研究チームはさらに、Fbxo48をブロックし、Ampk機能増加がメトホルミンよりも強力なBC1618という化合物を設計およびテストした
BC1618はインスリンに対する反応を改善

オハイオ州立大学ウェクスナー医療センターと医学部が主導する研究により、糖尿病用の新しいクラスの薬剤を開発するための基礎として役立つ可能性のある新しい化合物が特定されました。

研究結果は、ジャーナルNature ChemicalBiologyにオンラインで公開されています。

アデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ（Ampk）は、細胞内の体のエネルギー貯蔵の感知に関与する重要な酵素です。

エネルギー代謝障害は、糖尿病の危険因子である肥満に見られます。

メトホルミンなど、糖尿病の治療に使用されるいくつかの薬は、Ampkの活性を高めることによって機能します。

オハイオ州立大学内科の上級著者兼議長であるラマ・K・マランパリ博士は話します。

「私たちの研究では、Fbxo48と呼ばれる細胞からのAmpkの除去に関与するタンパク質を発見しました。Fbxo48をブロックし、Ampk機能の増加においてメトホルミンよりもはるかに強力なBC1618と呼ばれる化合物を設計およびテストしました。BC1618はインスリンに対する反応を改善しました、肥満マウスにおける糖尿病薬の有効性の尺度です。」

マランパリは、オハイオ州立大学に入る前にピッツバーグ大学でこの研究を開始し、そこで研究者と協力して研究を完了しました。

マランパリ博士は話します。

「この研究は、体内の重要なタンパク質がどのように除去または分解されるかを理解するための以前の研究に基づいています。研究チームは以前に、FDAが承認し、フェーズ1研究に入る準備ができている抗炎症薬のファミリーを設計および製造していました。この新しい化合物をバックボーンとして使用して、ピッツバーグのビル・チェン博士とユアン・リウ博士を含む私たちのチームは、動物モデルでより強力で安全な他の化合物を作り、糖尿病動物モデルでそれらをテストします。」

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