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バルト海の琥珀を分析「抗生物質耐性のある感染症の新しい医薬品」開発

ミネソタ大学らの共同研究チームは、バルト海の琥珀の治療効果を説明するのに役立つ化合物を特定しました。
抗生物質耐性のある感染症に対抗するための新しい医薬品につながる可能性があります。

Dozens of compounds were identified from the GC-MS spectra. The most interesting were abietic acid, dehydroabietic acid and palustric acid — 20-carbon, three-ringed organic compounds with known biological activity. Because these compounds are difficult to purify, the researchers bought pure samples and sent them to a company that tested their activity against nine bacterial species, some of which are known to be antibiotic resistant.

参照元：https://www.acs.org/content/acs/en/pressroom/newsreleases/2021/april/paelopharmaceuticals-from-baltic-amber-might-fight-drug-resistant-infections.html
– 米国化学会 American Chemical Society.  April 05, 2021 –

バルト海沿岸の国々では、何世紀にもわたって古代の琥珀を薬用として使用してきました。

現在でも、歯が生えるときの痛みを和らげるために、乳児に琥珀のネックレスを与えたり、抗炎症作用や抗感染症作用があるとされる琥珀を粉砕して万能薬や軟膏に入れたりしています。

今回、科学者たちは、バルト海の琥珀の治療効果を説明するのに役立つ化合物を特定し、抗生物質耐性のある感染症に対抗するための新しい医薬品につながる可能性があると考えています。

研究者たちは、アメリカ化学会（ACS）の春季大会でこの成果を発表します。

米国疾病予防管理センターによると、米国では毎年、少なくとも280万人が抗生物質耐性感染症にかかり、3万5千人が死亡しています。

このプロジェクトの研究責任者であるエリザベス・アンブローズ博士は話します。

「バルト海の琥珀には、新しい抗生物質につながる可能性のある物質が含まれていることは、これまでの研究でわかっていましたが、体系的に調査されていませんでした。私たちは現在、バルティック・アンバーの中から、グラム陽性の抗生物質耐性菌に対して活性を示すいくつかの化合物を抽出し、同定しています。」

アンブローズ博士が興味を持ったのは、もともと彼女のバルト海の伝統に由来します。

リトアニアの家族を訪ねた際に、琥珀のサンプルを集め、その薬効についての話を聞いたことがきっかけでした。

バルト海地域には、約4,400万年前に形成された樹脂の化石である琥珀の世界最大の埋蔵量があります。

この樹脂は、今では絶滅してしまったSciadopityaceae科の松からにじみ出たもので、バクテリアや真菌などの微生物や、樹脂に閉じ込められてしまう草食性昆虫に対する防御の役割を果たしていました。

アンブローズ博士とミネソタ大学の大学院生コナー・マクダーモット氏は、アンブローズ博士が採取したものに加え、市販されているバルト海の琥珀のサンプルを分析しました。

マクダーモットは説明します。

「琥珀の小石から、溶媒で抽出できるような均質な微粉末を作ることが大きな課題でした。」

マクダーモット氏は、セラミックビーズと琥珀色の小石を入れた瓶を横にして回転させる、卓上の瓶転がしミルを使用しました。

試行錯誤しながら、ビーズと小石の適切な比率を見つけ出し、半微粉末にしました。

その後、さまざまな溶媒や手法を組み合わせて琥珀色の粉末をろ過、濃縮し、ガスクロマトグラフィー質量分析計（GC-MS）で分析しました。

その結果、GC-MSのスペクトルから何十種類もの化合物が同定されました。

その中でも特に注目されたのは、アビエチン酸、デヒドロアビエチン酸、パルストリック酸という炭素数20の3環式有機化合物で、生物活性が知られています。

これらの化合物は精製が難しいため、研究者たちは純粋なサンプルを購入して企業に送り、抗生物質に耐性のあることが知られている9種類の細菌に対する活性をテストしてもらいました。

マクダーモット氏は話します。

「最も重要な発見は、これらの化合物が、ある種の黄色ブドウ球菌などのグラム陽性菌には活性があるが、グラム陰性菌には活性がないということです。グラム陽性菌の細胞壁は、グラム陰性菌に比べて複雑ではありません。このことは、細菌膜の組成が化合物の活性に重要であることを示唆しています」

マクダーモット氏は、バルト海の琥珀となった樹脂を生産していた木に最も近い現存種であるハイマツも入手しました。

マクダーモット氏は、針葉樹と幹から樹脂を抽出し、抽出物に含まれるスクラレンという分子を同定しました。

スクラレンは、理論的には化学変化を経て、研究者がバルト海の琥珀のサンプルから発見した生物活性化合物を生成する可能性があります。

アンブローズ博士は話します。

「今回の結果を受けて、私たちはとても興奮しています。アビエチン酸とその誘導体は、特に既知の抗生物質に耐性を持つようになってきたグラム陽性菌による感染症を治療するための、未開発の新薬の供給源となる可能性があります。」

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